2022年吉首大学专升本《药物化学》课程考核大纲

　　　《药物化学》课程考核大纲

　　一、课程编号

　　二、课程类别：药学专业专升本课程

　　三、编写说明

　　1、本考核大纲参考尤启冬主编的教材《.药物化学》进行编写。

　　2、本大纲适用于药学专业专升本考试。

　　四、课程考核的要求与知识点

　　第一章 绪论

　　1、识记：(1)药物的命名要求。

　　2、理解：(1)药物化学的研究内容及任务。(2)药物化学发展史。

　　第二章 新药设计与开发

　　1、识记：(1)药物在体内作用靶点的种类及特点，药物作用的体内过程。(2)药物产生药效的决定因素，掌握溶解度、分配系数、解离度、基本结构、电子密度、键合特性及立体结构等因素对药效的影响。(3)寻找先导物的基本途径。4、熟悉利用电子等排原理、前药原理、软药设计及定量构效关系来优化先导物的方法。

　　2、理解：(1)计算机辅助药物设计的有关原理和方法。(2)利用基因工程技术来开发新药的方法。

　　第三章 药物代谢反应

　　1、识记：(1)药物代谢酶。(2)第1相生物转化。(3)第2相生物转化。

　　2、理解：药物代谢在药物研究中的作用

　　第四章 中枢神经系统药物

　　1、识记：(1)异戊巴比妥结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。(2)巴比妥类药物构效关系。(3)氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮、阿普唑仑的结构、通用名及应用。(4)苯妥英钠、卡马西平的结构、通用名、化学名、理化性质、体内代谢及应用。(5)奋乃静、氟奋乃静、奋乃静庚酸酯的结构通用名及应用。(6)氟哌啶醇、舒必利、盐酸丙咪嗪、盐酸阿米替林的结构、通用名、化学名及应用。(7)吗啡的结构，化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及其毒副作用，吗啡结构改造产物及其合成代用品的结构类型。(8)可待因、盐酸纳洛酮、盐酸哌替啶的结构、通用名及应用。(9)内源性镇痛物质的结构特点。(10)吗啡及其类似物的结构特征及设想中的吗啡受体的模式图象。

　　2、运用或掌握：(1)地西泮的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及应用。(2)盐酸美沙酮的结构、通用名、化学名、理化性质、合成路线、体内代谢及临床应用。(3)盐酸氯丙嗪的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及应用。

　　第五章 外周神经系统用药

　　1、识记：(1)乙酰胆碱的生物合成及代谢。(2)氯贝胆碱的结构、通用名、化学名及应用。(3)拟胆碱药的构效关系。(4)非经典抗胆碱酯酶药(抗老年痴呆药)他克林、多萘培齐、雷沃斯的明、美曲磷脂的结构及应用。(5)抗胆碱药的分类方法(按作用机制及按来源分类方法)。(6)硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、泮库溴铵的结构、通用名、化学名、理化性质及应用。(7)溴丙胺太林的结构、通用名、化学名及应用。(8)氢溴酸东莨菪碱、丁溴东莨菪碱、右旋氯筒箭毒碱、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的结构及应用。(9)盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、沙丁胺醇的结构、通用名、化学名及用途。(10)组织胺的结构、生理作用及H1受体拮抗剂的结构类型。(11)盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪的结构、通用名、化学名及应用。(12)局部麻醉药的结构类型及可卡因的结构优化过程。(13)盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的结构、通用名及用途。(14)局部麻药的构效关系。

　　2、运用或掌握：(1)溴新斯的明的结构、通用名、化学名、理化性质、合成路线、作用机制、体内代谢及临床应用。(2)肾上腺素的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及临床应用。(3)马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因的结构、通用名、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及应用。

　　第六章 循环系统药物

　　1、识记：(1)酒石酸美托洛尔的结构、化学名及应用，纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔的结构及应用。盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构、化学名、代谢及应用。(2)钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点(识记)。详细讲解硫酸奎尼丁的结构、化学名及应用。(3)ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制;详细讲解氯沙坦的结构、化学名及应用。(4)NO供体药物的作用机制;硝酸异山梨酯、吗多明、硝普钠的结构及应用;米力农、多巴酚丁胺、匹莫苯的结构及应用。(5)抗血栓药的分类;氯吡格雷、华法林钠的结构、化学名及应用;详细讲解阿司匹林的抗血栓机制。(6)利血平的结构特点、化学名及应用。(7)调血脂药的类型及作用机制，他汀类药物的构效关系，辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非罗齐、非诺贝特及烟酸的结构及应用。

　　2、运用或掌握：(1)β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点，β-受体阻滞剂的构效关系，盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。(2)钙通道阻滞剂的分类及构效关系，硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。(3)卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。硝酸甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。地高辛的结构、理化性质、代谢、作用机制及临床应用。(4)洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。

　　第七章 消化系统药物

　　1、识记：(1)抗溃疡药物的结构类型和作用机制。(2)止吐药的结构类型和作用机制;地芬尼多的结构、化学名称及用途。(3)多潘立酮的结构、化学名称及用途。

　　2、运用或掌握：(1)西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。(2)重点阐述昂丹斯琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。(3)甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。(4)联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。

　　第八章 解热镇痛药和非甾体抗炎药

　　1、识记：(1)阿司匹林衍生物的结构和特点;COX-1和COX-2的结构的差别及其药理作用的特点。(2)3，5-吡唑烷二酮类药物的代谢物药物活性的变化，3，5-吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系。

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